Мои Конспекты
Главная | Обратная связь


Автомобили
Астрономия
Биология
География
Дом и сад
Другие языки
Другое
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Металлургия
Механика
Образование
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Туризм
Физика
Философия
Финансы
Химия
Черчение
Экология
Экономика
Электроника

Миорелаксанты деполяризующего действия



Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) Суксаметония йодид по химическому строению представляет собой удво­енную молекулу ацетилхолина.

Суксаметоний взаимодействует с Н-холинорецепторами, локализованными на концевой пластинке скелетных мышц, подобно ацетилхолину и вызывает де­поляризацию постсинаптической мембраны. При этом мышечные волокна со­кращаются, что проявляется в виде отдельных подергиваний скелетных мышц -фасцикуляций. Однако в отличие от ацетилхолина суксаметоний обладает устойчивостью к ацетилхолинэстеразе (он гидролизуется только холинэстеразой плазмы крови) и поэтому практически не разрушается в синаптической щели. В результате суксаметоний вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки. Это приводит к нарушению нервно-мышечной


передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.

Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не яв­ляются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие.

Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических проце­дурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложе­ние швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отлом­ков), для устранения тонических судорог при столбняке.

После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Такое кратковременное действие препарата связано с его быстрым разрушением псевдохолинэстеразой плазмы крови (образуются холин и янтарная кислота). При генетической недо­статочности этого фермента действие суксаметония может продолжаться до 2-6 ч. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови, которая содержит активную псевдохолинэстеразу.

Побочные эффекты: послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций), угнетение дыхания (апноэ), гиперкалиемия и аритмии сердца, гипертензия, повышение внутриглазного дав­ления, рабдомиолиз и миоглобинемия, гипертермия. Суксаметоний противопо­казан при глаукоме, нарушении функции печени, анемии, беременности, злока­чественной гипертермии, в грудном возрасте.

Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и де­поляризующего действия приведены в таблице 8.2.

Таблица 8.2.Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и де­поляризующего действия

 

Показатели Антидеполяризующие миорелаксанты Деполяризующие миорелаксанты
Механизм развития нервно-мышечного блока Блокада Н-холинорецепторов кон­цевой пластинки скелетных мышц, устранение деполяризующего дей­ствия ацетилхолина Стойкая деполяризация постси-наптической мембраны нервно-мышечного синапса
Фазы действия Фаза расслабления Фаза мышечной фасцикуляций Фаза расслабления
Влияние антихолин-эстеразных средств Устранение нервно-мышечного блока Усиление и удлинение нервно-мышечного блока

Диоксоний является препаратом смешанного типа действия.

Диоксоний сочетает в себе свойства деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов. Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, кото­рая сменяется недеполяризующим блоком.


Вводят диоксоний внутривенно. Мышечное расслабление наступает через 1-3 мин и продолжается 20—40 мин.

Курареподобные препараты применяются только в условиях стационара и са­мостоятельное введение их больными недопустимо.

Взаимодействие миорелаксантов периферического действия с другими лекарствен­ными средствами