Мои Конспекты
Главная | Обратная связь


Автомобили
Астрономия
Биология
География
Дом и сад
Другие языки
Другое
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Металлургия
Механика
Образование
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Туризм
Физика
Философия
Финансы
Химия
Черчение
Экология
Экономика
Электроника

Механизм действия.



Блок α1-адренорецепторов постсинаптической мембраны вызывает расширение артериол и венул, снижает ОПС сосудов и системное АД.

Блок α2-адренорецепторов, расположенных в пресинаптической мембране, способствует экзоцитозу, или выбросу, норадреналина в синаптическую щель, и возбуждению b1-адренорецепторов сердца, что увеличивает ЧСС (побочный эффект — тахикардия).

 

Блок α2-адренорецепторов внесинаптической локализации ограничивает действие адреналина, циркулирующего в крови, вызывая расширение сосудов. В результате гипотензивное действие выражено сильно, но длится оно непродолжительно. Моторика ЖКТ и секреция желудочного сока увеличивается.

Показания к назначению:

1. Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников).

2. Болезнь Рейно.

3. Облитерирующий эндартериит.

4. Пролежни и отморожения (расширение спазмированных артерий).

Побочные эффекты:

1. Тахикардия.

2. Ортостатический коллапс.

3. Обострение язвенной болезни желудка.

Противопоказания:

1. ИБС.

2. Кардиогенный шок.

Тропафен: Tropaphenum

Формы выпуска:

¾ ампулы по 0,02.

По механизму действия, эффектам и применению сходен с фентоламином.

Дигидроэрготамин: Dihydroergotaminum

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,2 и 0,1% раствор по 1 мл;

¾ таблетки по 0,0025.

Является дигидрированным алкалоидом спорыньи. Механизм действия и эффекты аналогичны фентоламину.

Показания к назначению:

1. Мигрень.

2. Болезнь Рейно.

3. Облитерирующий эндартериит.

Побочные эффекты:

1. Ортостатический коллапс (при внутримышечном введении).

2. Тошнота, рвота.

3. Слабость, сонливость (при пероральном приеме).

Противопоказания:

1. Гипотензия.

2. Выраженный атеросклероз.

3. Нарушения функции печени, почек.

4. Беременность и грудное вскармливание.

α1-адреноблокаторы

Празозин (минипрес): Prazosin, syn. Minipres

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,001 и 0,005.

Т.к. блокирует преимущественно α1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение АД. Гипотензивный эффект развивается в течение часа и длится 6–8 часов. В отличие от предыдущих препаратов тахикардии не вызывает.

Показания к назначению:

1. Гипертоническая болезнь.

2. Болезнь Рейно.

3. Аденома предстательной железы.

Побочные эффекты:

1. Ортостатический коллапс.

2. Тошнота, рвота, сухость во рту.

Противопоказания:

1. Гипотония.

2. Беременность, кормление грудью.

Йохимбин: Yohimbine.

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,005.

Механизм действия: усиливает экзоцитоз норадреналина, блокируя α2-адренорецепторы. В результате активации симпатической системы вызывает разнообразные эффекты:

¾ повышает двигательную активность;

¾ увеличивает ЧСС и сердечный выброс;

¾ повышает АД;

¾ оказывает антидиуретическое действие;

¾ увеличивает половую функцию у мужчин.

Показания к назначению:

1. Атония мочевого пузыря.

2. Психогенная импотенция.

Побочные эффекты:

1. Повышенная возбудимость.

2. Тахикардия.

Противопоказания:

1. Заболевания печени и почек.

b1-, b2-адреноблокаторы

Пропранолол(анаприлин): Propranolol syn. Anaprilin

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,01 и 0,04;

¾ ампулы 0,1% раствор по 1 и 5 мл.

Механизм действия: блокируя b1-, b2-адренорецепторы, препятствует связыванию с ними медиатора, в результате затрудняет передачу импульсов в адренергических синапсах, вызывая следующие эффекты:

Сердце (блок b1-адренорецепторов): снижает автоматизм, проводимость, возбудимость, увеличивает рефрактерный период АВ-узла, снижает силу и частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, снижает МОК, снижает АД, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Сосуды (блок b2-адренорецепторов): происходит сужение сосудов, что ограничивает падение давления, связанное с ослаблением работы сердца. Но при длительном применении анаприлина за счет блока b1 - адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек снижается количество ангиотензина II и ослабляется его сосудосуживающее действие — сосуды расширяются. ОПС снижается, АД снижается.

Бронхи (блок b2-адренорецепторов): вызывает повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и уменьшение их просвета.

Матка (блок b2-адренорецепторов): повышается тонус матки.

Обмен веществ (блок b2-адренорецепторов): тормозится гликогенолиз, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови.

ЦНС: седативный, анксиолитический эффект.

Показания к назначению:

1. Артериальная гипертензия.

2. Стенокардия (снижает потребность миокарда в кислороде).

3. Тахиаритмии.

Побочные эффекты:

1. Бронхоспазм.

2. Гипотония.

3. Гипогликемия.

4. Брадикардия.

5. Нарушения проводимости.

6. Синдром «отдачи» («рикошета»), поэтому нельзя резко прекращать прием препарата.

Противопоказания:

1. АВ-блокада.

2. Брадикардия.

3. Бронхиальная астма.

4. Гипотония.

Пиндолол (вискен): Pindolol, syn. Visken

 

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,005 и 0,01;

¾ ампулы 0,004% раствор по 2 мл.

Механизм действия: связывается с b-адренорецепторами и их активирует, но слабо, т.е. не приводит к миметическому эффекту. Но припятствует взаимодействию с ними медиатора норадреналина. Поэтому его называют адреноблокатором с внутренней симпатомиметической активностью.

В отличие от анаприлина меньше угнетает функции сердца и слабее повышает тонус бронхов. Применение аналогичное анаприлину.

Лабеталол (трандат): Labetalol, syn. Trandate.

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,1 и 0,2.

Является первым неизбирательным b-блокатором, оказывающим одновременно a1-адреноблокирующее действие и прямое сосудорасширяющее действие. Сочетание этих свойств обеспечивает быстрый и выраженный гипотензивный эффект.

Показания:

1. Лечение артериальной гипертензии.

2. Купирование гипертонических кризов.

3. Феохромоцитома.

Атенолол (тенормин): Atenolol, syn. Tenormin

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,05 и 0,1.

Селективный b1-адреноблокатор длительного действия.

В связи с этим избирательно действует на работу сердца, не влияя на гладкую мускулатуру бронхов, матки, на обмен веществ.

Применение аналогичное анаприлину.

Дофаминомиметики

Помимо таких медиаторов нервных импульсов, как ацетилхолин и норадреналин, большое значение в организме имеет дофамин — предшественник синтеза норадреналина и адреналина, который также является медиатором, взаимодействующим с a- и b-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых. Эти рецепторы расположены в различных областях организма: в эндокринных железах, сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и др. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС.

Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, — дофаминолитиками.

Дофаминомиметики делят на 2 группы:

1. Непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, рекулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина (леводопа, мидантан и др.) — будут рассмотрены в разделе противопаркинсонических средств.

2. Прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецептоы (дофамин, парлодел).

Дофамин (допамин, допмин): Dophaminum

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,5% и 4% раствор по 5 мл.

Действие дофамина отличается своеобразием и обусловлено как прямым, так и непрямым действием на рецепторы.

Эффект препарата значительно варьирует в зависимости от дозы. Дофамин, так же как адреналин и норадреналин, действует непродолжительно (менее 10 минут), его эффект хорошо управляем.

В малых дозах (0,5–2 мкг/кг/мин) дофамин взаимодействует с периферическими дофаминовыми рецепторами, вызывая расширение сосудов: мезентериальных, почечных, конечностей, коронарных, — остальные сосуды суживаются. В дозе 2–3 мкг/кг/мин вызывает активацию b1-адренорецепторов, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений, сердечного выброса. При этом повышается кислородный запрос миокарда и существует опасность возникновения аритмии. В больших дозах (8–20 мкг/кг/мин) в действии дофамина преобладает активация a1-адренорецепторов, что вызывает сужение сосудов, подъем артериального давления и спазм сосудов почек.

Учитывая особенности действия дофамина на гемодинамику, его предпочтительнее назначать больным, которым требуется и увеличение сердечного выброса, и нормализация почечного кровотока, и повышение артериального давления при отсутствии у них тахикардии и аритмии.

Длительность внутривенных инфузий дофамина индивидуальна, но не должна быть больше 2–3 дней, т.к. к этому времени к нему развивается тахифилаксия, и эффект намного снижается.

Показания к назначению:

1. Кардиогенный шок.

2. Нефросклероз.

3. Острая почечная недостаточность.

Бромокриптин (парлодел, серокриптин): Bromocriptene

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,0025.

Агонист дофаминовых рецепторов прямого действия. Является полусинтетическим производным алколоида спорыньи (эргокриптина).

Показания к назначению:

1. Гиперпролактинемия.

2. Аменорея.

3. Бесплодие.

4. Акромегалия (при аденоме гипофиза).

5. Паркинсонизм (30–40 мг и более в сутки).

Побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота.

2. Обмороки.

3. Ортостатическая гипотензия.

Дофаминолитики

К дофаминолитикам относят препараты нейролептического действия, которые будут рассмотрены в соответствующем разделе.

Таблица 6